Introduktion
Produktbeskrivning
#### ** 1. Introduktion**
Anastrozol är en mycket effektiv icke-steroid aromatasinhibitor, som är allmänt använt vid adjuvansbehandling av hormonreceptorpositiv bröstcancer. Som en tredje generationens aromatasinhibitor minskar den signifikant risken för återfall genom att hämma östrosyntes och har blivit ett av kärnläkemedlen för bröstcancerbehandling. Den här artikeln kommer systematiskt att analysera anastrozol -API från flera dimensioner, inklusive kemiska egenskaper, farmakologiska mekanismer, produktionsprocesser, kvalitetskontroll, kliniska tillämpningar och marknadsutsikter.
#### ** 2. Kemiska och fysiska egenskaper **
1. ** Grundläggande information **
- **Chemical name**: 2,2'-[5-(1H-1,2,4-Triazol-1-ylmethyl)-1,3-phenylene]bis(2-methylpropiononitrile)
- ** cas nummer **: 120511-73-1
- ** Molekylformel **: C17H19N5
- ** Molekylvikt **: 293,36 g/mol
- ** Utseende **: Vit till vitvitt kristallint pulver
- ** Löslighet **: Lätt löslig i organiska lösningsmedel (såsom metanol, DMSO), något lösligt i vatten (<0.1 mg/mL).
2. ** Kemiska strukturegenskaper **
- Kärnstrukturen är en triazolring ansluten till en bensenring genom en metylengrupp, och sidokedjan innehåller en cyanometylgrupp, vilket ger den hög selektivitet och aromatasbindningsförmåga.
-Den icke-steroida strukturen undviker steroidrelaterade biverkningar.
3. ** Stabilitet **
- ** Fotosensitivitet **: Behöver lagras bort från ljus (2-8 grad kyld).
- ** pH -tolerans **: stabil under sura förhållanden, lätt att försämra i alkalisk miljö.
#### ** 3. Farmakologiska effekter och kliniska fördelar **
1. ** handlingsmekanism **
- ** Aromatasinhibering **: Selektivt binder till cytokrom P450 aromatas, blockerar omvandlingen av androstendion till östron och minskar plasma östrogennivåer (östron hos postmenopausala kvinnor minskar med 80%).
- ** Hög specificitet **: Ingen effekt på binjurens kortikala hormonsyntes, vilket minskar biverkningarna.
2. ** Kliniska fördelar **
- ** Betydande effektivitet **: Jämfört med tamoxifen ökas 5- sjukdomsfri överlevnadshastigheten med 3-5%.
- ** God tolerabilitet **: Ingen östrogenagonistisk effekt, vilket minskar risken för endometrial cancer.
- ** Bekväm medicinering **: 1 mg oralt per dag, hög patientens efterlevnad.
#### ** 4. Produktionsprocess och teknikoptimering **
1. ** Syntesväg **
- ** Key Intermediate **: 2, 5- Dibromotoluen används som utgångsmaterial, cyano -gruppen introduceras genom Grignard -reaktion och kondenseras sedan med 1h -1, 2, 4- triazol.
- ** Katalytisk process **: Palladium -katalysator katalyserar Suzuki -kopplingsreaktion för att optimera utbytet (upp till 75% eller mer).
2. ** Processoptimering **
- ** Grön kemi **: Lösningsfri mikrovågsyntessteknik används för att minska avfallet.
- ** Purification Technology **: Supercritical Fluid Chromatography (SFC) förbättrar renheten till 99,9%.
#### ** 5. Kvalitetskontroll och standarder **
1. ** Nyckelupptäckningsindikatorer **
- ** Renhet **: HPLC -metoden bestämmer huvudkomponenten större än eller lika med 99,5%.
- ** Föroreningskontroll **: Kända föroreningar (såsom decyano -derivat) mindre än eller lika med 0. 15%.
- ** Mikrobiell gräns **: uppfyller USP<61>standarder.
2. ** International Pharmacopoeia Standard **
- ** USP **: fuktinnehåll mindre än eller lika med 0. 5%, tändrest mindre än eller lika med 0. 1%.
- ** Ep **: tungmetallinnehåll mindre än eller lika med 20 ppm.
#### ** 6. Klinisk tillämpning och biverkningshantering **
1. ** Indikationer **
- ** Tidig bröstcancer **: Postoperativ adjuvansbehandling för att minska återfallet.
- ** Metastatisk bröstcancer **: Första endokrin terapi.
2. ** Dosering och behandlingsförlopp **
- ** Standarddos **: 1 mg per dag i 5 år.
- ** Specialpopulation **: Patienter med nedsatt leverfunktion måste minska dosen.
3. ** Biverkningar och motåtgärder **
- ** Vanliga reaktioner **: Jointsmärta (30%), värmevallningar (20%).
- ** Benhälsohantering **: Det rekommenderas att komplettera kalcium/vitamin D och övervaka bentäthet regelbundet.
#### ** 7. Marknadsanalys och framtidsutsikter **
1. ** Global marknadsöversikt **
- ** Stora tillverkare **: AstraZeneca (originalforskning), China Huahai Pharmaceutical, India Cipla, etc.
- ** Marknadsstorlek **: Den globala försäljningen kommer att överstiga 1 miljard dollar 2023, med generiska läkemedel som står för 70%.
2. ** Utvecklingstrend **
- ** Utveckling av nya doseringsformer **: Långverkande injektioner och transdermala fläckar för att förbättra bekvämligheten.
- ** Kombinationsterapi **: kombinerat med CDK4/6 -hämmare (såsom palbociclib) för att förbättra effektiviteten.
- ** Utforskning av nya indikationer **: Kliniska studier för prostatacancer och endometrios pågår.
#### ** 8. Slutsats**
Anastrozol fortsätter att leda området endokrin terapi för bröstcancer med dess höga effektivitet och säkerhet. Med innovationen av produktionsprocesser och utvidgningen av indikationer kommer efterfrågan på sina råvaror att fortsätta växa och driva framstegen på den globala läkemedelsmarknaden för anti-cancer.
Stödde betalningsmetoder och kontakta oss
Stödda betalningsmetoder
Vi stöder flera betalningsmetoder
Kontakta oss
Du kan kontakta oss via WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail, etc.
Populära Taggar: Raws Powder Anastrozole (arimidex) Lägre östrogennivåer Cas: 120511-73-1, Kina Raws Powder Anastrozole (Arimidex) Lägre östrogennivåer Cas: 120511-73-1 Tillverkare, leverantörer, fabriksfabrik
