Beskrivning

Tekniska parametrar

Introduktion

pill

product-1400-1400

Produktbeskrivning

### Fierce Brand Letrozole Capsules 2,5 mg Systematisk detaljerad förklaring

#### 1. Introduktion

Letrozole is a highly effective non-steroidal aromatase inhibitor, widely used in the treatment of hormone receptor-positive breast cancer in postmenopausal women. As a representative of the third-generation aromatase inhibitors, FIERCE brand Letrozole Capsules 2.5mg has become an important choice in the field of tumor treatment with its excellent pharmaceutical Kvalitet och klinisk effekt . Denna artikel kommer att analysera de kemiska egenskaperna, farmakologiska fördelar, fysiska egenskaper, kliniska tillämpningar och säkerhet.

---

#### 2. kemiska egenskaper

** 1. grundläggande kemisk information **

- ** Kemiskt namn **: 4,4 '- [(1H -1, 2, 4- triazol -1- Yl) metylen] bis (bensonitril)

- ** Molekylär formel **: C₁₇H₁₁N₅

- ** Molekylvikt **: 285.31 g/mol

- ** cas nummer **: 112809-51-5

** 2. Fysiska och kemiska egenskaper **

- ** Utseende **: Vit till vitvitt kristallint pulver (API) .

- ** Löslighet **: Lätt löslig i vatten (cirka 0 . 1 mg/ml), lätt löslig i organiska lösningsmedel såsom etanol och dimetylsulfoxid (DMSO).

- ** Stabilitet **: Känslig för ljus och fuktighet, måste förseglas och lagras bort från ljus; Kemiska egenskaper är stabila inom pH -intervallet 1-10.

- ** Smältpunkt **: Om 185-188 examen .

** 3. kapselkomposition **

- ** Aktiv ingrediens **: Varje kapsel innehåller 2 . 5 mg letrozol.

- ** Excipients **: Laktos, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat, etc. . används vanligtvis som fyllmedel och stabilisatorer .

- ** Kapselskal **: Vanligtvis kan gelatin eller hydroxipropylmetylcellulosa (vegetariska kapslar) innehålla titandioxid som en solskyddsmedel .

---

#### 3. farmakologiska fördelar

** 1. mycket effektiv och selektiv hämning av aromatas **

- blockerar omvandlingen av androgener till östrogener genom irreversibelt bindning till cytokrom P450 aromatas, minskar östrogennivåerna i kroppen och hämmar hormonberoende tumörtillväxt .}

- Högre selektivitet än första generationens hämmare (såsom aminoglutetimid), ingen signifikant effekt på binjurens kortikala hormonsyntes .

** 2. Utmärkt biotillgänglighet **

- Snabb oral absorption, biotillgänglighet på 99%, 1-2 timmar för att nå toppblodkoncentration (Cₘₐₓ) .

-Halvering är ungefär 2 dagar, vilket stöder dosering en gång dagligen och förbättrar patientens efterlevnad .

** 3. Klinisk effektivitetsfördel **

- ** adjuvantterapi **: Minska risken för återfall av tidig bröstcancer med 30%-50%.

- ** Avancerad behandling **: Objektiv svarsfrekvens (ORR) når 20%-30%, vilket är bättre än tamoxifen .

- ** Ovariestimulering **: Används för induktion av ägglossning av patienter med polycystiskt äggstocksyndrom (PCOS) .

** 4. bra tolerans **

- Vanliga biverkningar (värmevallningar, ledvärk) är mestadels milda till måttlig och svår hepatotoxicitet eller kardiovaskulära händelser är sällsynta .

---

#### 4. fysiska egenskaper och utseende

** 1. kapselutseende **

- ** Färg **: Kapselskalet är ofta utformat i två färger (som ljusblå i den övre halvan och vit i den nedre halvan), och den specifika färgen varierar från tillverkare till tillverkare; Fierce varumärke kan använda varumärkesexklusiva färger (som lila och vit kombination) .

- ** Mark **: Kapselskalet kan skrivas ut med "Fierce 2 . 5" eller batchnummer.

- ** Storlek **: Vanligtvis medelstor (t.ex. ingen . 4 eller ingen . 3 kapslar) .

** 2. Innehållsegenskaper **

- ** Utseende **: Vita eller benvita granuler eller pulver, luktfri .

- ** Förpackningsspecifikationer **: Vanlig aluminiumplast blisterförpackning, 10 kapslar per platta, 3 plattor per låda (30 kapslar) .

---

#### 5. Riktlinjer för kliniska applikationer

** 1. Indikationer **

- Adjuvansbehandling och avancerad första linjebehandling för postmenopausala kvinnor med östrogenreceptor (ER+) eller progesteronreceptor (PR+) Positiv bröstcancer .

- ägglossningsinduktionsterapi (användning utanför etiketten) .

** 2. dosering och administration **

- ** Standarddos **: En gång om dagen kan 2 . 5 mg varje gång tas före eller efter måltiderna.

- ** Behandlingskurs **: Adjuvantterapi varar i 5 år, avancerad behandling tills sjukdomsprogression .

** 3. Contraindications **

- premenopausala kvinnor, svår leverinsufficiens, känd allergi mot letrozol .

---

#### 6. farmakokinetik

- ** Absorption **: Snabb absorption Efter oral administrering, ingen signifikant effekt av mat på absorption .

- ** Distribution **: Plasmaproteinbindningshastighet 60%, distribuerad i kroppsvävnader .

- ** Metabolism **: Metaboliserad till inaktiva produkter med lever CYP3A4 och CYP2A 6.

- ** utsöndring **: främst utsöndrad genom njurarna (cirka 90%), elimineringshalveringstid 48 timmar .

---

#### 7. Säkerhet och försiktighetsåtgärder

** 1. Vanliga biverkningar **

- ** Endokrinrelaterad **: Värmtäckningar (27%), nattsvett .

- ** Muskuloskeletal **: Arthralgia (21%), osteoporos (kalcium- och vitamintillskott krävs) .

- ** Gastrointestinal **: illamående (12%), förstoppning .

** 2. läkemedelsinteraktioner **

- ** CYP3A4 -inducerare ** (som rifampicin) kan minska blodkoncentrationen av letrozol .

- ** Tamoxifen **: Samadministrering kan försvaga effektiviteten och måste användas i följd .

** 3. Övervakningsrekommendationer **

- baslinje och regelbunden tester för bentäthet (Dexa Scan) .

- Dosjustering krävs för patienter med onormal leverfunktion .

---

#### 8. lagring och förpackning

- ** Lagringsförhållanden **: Under 25 grader, torr miljö bort från ljus; förseglad för att förhindra fukt efter öppnandet .

- ** Utgångsdatum **: Vanligtvis 24-36 Månader, se förpackningsetiketten för detaljer .

---

#### 9. Slutsats

FIERCE brand Letrozole capsules 2.5mg have become one of the core drugs for breast cancer treatment due to its high selectivity, excellent bioavailability and convenient dosing regimen. Its rigorous preparation process (such as light-proof capsule shell design) and brand quality control system ensure clinical efficacy and safety. In the future, with the development of personalized Medicin, tillämpningspotentialen för letrozol i kombinationsterapi och assisterad reproduktion kommer att släppas vidare.